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A+醫學百科 >> 喹諾酮類藥物
喹諾酮類藥物（4-quinolones），又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，是一類較新的合成抗菌藥。這類藥物抗菌譜廣、抗菌力強、口服吸收好，組織濃度高，與其他抗菌藥物無交叉耐藥性，不良反應相對較少等特點，已經成為治療細菌感染性疾病的主要藥物。但目前也存在濫用該類藥物的趨勢。
目錄
1 臨床特點
2 喹諾酮類的分類
3 喹諾酮類的不良反應
4 喹諾酮類的藥物相互作用
5 喹諾酮類藥物列表
6 參看
臨床特點
喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前，一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質體傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質體傳導耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用）。目前臨床主要應用抗菌活性強、毒性低的第三代產品。
本類藥物的共同特點是：抗菌作用強大，抗菌譜較廣，主要對抗革蘭氏陰性菌，對革蘭氏陽性菌也有相當作用。在體內的分布較廣，可進入大多數藥物不能進入的骨、關節和前列腺組織等。喹諾酮類自身很少產生耐藥性，而且與其他多種抗菌藥物間沒有交叉耐藥性，有利於其他抗生素聯合用藥。
喹諾酮類的分類
喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸（Cinoxacin）和甲氧惡喹酸（Miloxacin），在國外有生產。因副作用仍較大，故目前除吡哌酸偶用外，其他已淘汰。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大，對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。主要有諾氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、左氧氟沙星、培氟沙星（Perfloxacin）、依諾沙星（Enoxacin）、環丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾，結構中引入8-甲氧基，有助於加強抗厭氧菌活性，而C-7位上的氮雙氧環結構則加強抗革蘭陽性菌活性並保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應更小，但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強，對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長，如加替沙星、曲伐沙星、克林沙星、莫昔沙星。
第一代
第二代
第三代
第四代
主要藥物
萘啶酸
吡哌酸、西諾沙星
諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、斯帕沙星
曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星、加替沙星
臨床運用
抗菌譜窄、抗菌力弱、僅對大多數G-菌有活性，已淘汰使用
擴大到對部分G+菌有效，對銅綠假單胞菌有效，抗菌活性有提高，但血藥濃度低，僅用於腸道、尿路感染，較少使用
半衰期較長，抗菌譜擴大到G+球菌、衣原體、支原體、軍團菌及分支杆菌，抗菌活性明顯增強，綜合療效超過第二代頭孢菌素
吸收快、體內分布廣、半衰期長，既保留了前三代抗G-菌活性，又明顯增強了抗G+菌、軍團菌、支原體、衣原體活性，特別是增加了對厭氧菌活性。綜合療效達到或超過了β內醯胺類抗生素
喹諾酮類的不良反應
總的說來，本類藥物的不良反應在所有幾大類抗生素中是比較輕微的。雖然不良反應發生率低，但仍不應麻痹大意。本類藥物的不良反應主要有：
胃腸道反應：噁心、嘔吐、不適、疼痛等；
中樞反應：頭痛、頭暈、睡眠不良等，並可致精神症状；
由於本類藥物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可誘發癲癇，有癲癇病史者慎用；
本類藥物可影響軟骨發育，孕婦、未成年兒童應慎用；
可產生結晶尿，尤其在鹼性尿中更易發生；
大劑量或長期應用本類藥物易致肝損害。
喹諾酮類的藥物相互作用
（1）鹼性藥物、抗膽鹼藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少，應避免同服。
（2）利福平（RNA合成抑製藥）、氯黴素（蛋白質合成抑製藥）均可使本類藥物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。
（3）氟喹諾酮類抑制茶鹼的代謝，與茶鹼聯合應用時，使茶鹼的血藥濃度升高，可出現茶鹼的毒性反應，應予注意。
喹諾酮類藥物列表
萘啶酸
吡咯酸
吡哌酸
新惡酸
甲氧惡喹酸
諾氟沙星（氟哌酸）
氧氟沙星（氟嗪酸）
左氧氟沙星（可樂必妥）
培氟沙星
依諾沙星
環丙沙星（環丙氟哌酸]]）
洛美沙星
氟羅沙星（多氟哌酸）
司帕沙星
甲氟沙星
恩諾沙星
加替沙星
曲伐沙星
克林沙星
莫昔沙星（莫西沙星）
吉米沙星
帕珠沙星
吡哌酸鋅軟膏
吡哌酸片
吡哌酸膠囊
氟羅沙星膠囊
氟羅沙星注射液
氟羅沙星葡萄糖注射液
谷氨酸諾氟沙星注射液
環丙沙星注射液
甲磺酸左氧氟沙星膠囊
甲苯磺酸妥舒沙星片
甲磺酸左氧氟沙星片
甲磺酸左氧氟沙星注射液
甲磺酸左旋氧氟沙星片
甲磺酸培氟沙星注射液
甲磺酸培氟沙星軟膏
甲磺酸培氟沙星膠囊
加替沙星注射液
甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液
甲磺酸培氟沙星片
加替沙星氯化鈉注射液
甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液
加替沙星片
甲磺酸帕珠沙星注射液
加替沙星葡萄糖注射液
門冬氨酸洛美沙星注射液
門冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液
諾氟沙星注射液
諾氟沙星栓
諾氟沙星軟膏
諾氟沙星乳膏
諾氟沙星葡萄糖注射液
諾氟沙星滴眼液
諾氟沙星片
萘啶酸片
諾氟沙星膠囊
諾氟沙星藥膜
葡萄糖酸依諾沙星注射液
乳酸左氧氟沙星片
乳酸環丙沙星陰道泡騰片
乳酸環丙沙星滴眼液
乳酸環丙沙星氯化鈉注射液
乳酸諾氟沙星注射液
乳酸司帕沙星片
乳酸左氧氟沙星注射液
司氟沙星片
司帕沙星膠囊
司帕沙星片
依諾沙星軟膏
依諾沙星膠囊
依諾沙星滴眼液
氧氟沙星眼膏
氧氟沙星栓
氧氟沙星軟膏
氧氟沙星顆粒
鹽酸左旋氧氟沙星注射液
鹽酸洛美沙星葡萄糖注射液
鹽酸洛美沙星顆粒
鹽酸洛美沙星滴眼液
鹽酸蘆氟沙星膠囊
鹽酸環丙沙星眼膏
鹽酸環丙沙星膠囊
鹽酸環丙沙星滴耳液
鹽酸環丙沙星滴眼液
氧氟沙星滴耳液
鹽酸左氧氟沙星膠囊
氧氟沙星膠囊
鹽酸左氧氟沙星分散片
氧氟沙星葡萄糖注射液
鹽酸洛美沙星膠囊
鹽酸洛美沙星片
鹽酸環丙沙星栓
鹽酸蘆氟沙星片
依諾沙星片
鹽酸左氧氟沙星滴眼液
鹽酸洛美沙星軟膏
氧氟沙星滴眼液
鹽酸環丙沙星軟膏
鹽酸莫西沙星片
鹽酸洛美沙星注射液
氧氟沙星片
氧氟沙星注射液
鹽酸左氧氟沙星注射液
鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
鹽酸洛美沙星滴耳液
鹽酸左氧氟沙星片
左氧氟沙星注射液
注射用氧氟沙星
注射用鹽酸左氧氟沙星
注射用氟羅沙星
注射用乳酸環丙沙星
左氧氟沙星片
注射用加替沙星
注射用甲磺酸培氟沙星
注射用鹽酸洛美沙星
注射用甲磺酸帕珠沙星
參看
《藥理學》- 喹諾酮類藥物
《醫院藥學》- 喹諾酮類
藥品百科 - 抗菌藥物
應用原則 - 副作用及其防治 - 分級管理 - 選擇參考表
相關概念
半合成抗生素
耐藥性
抗菌譜（廣譜抗生素、窄譜抗生素）
感染
傳染病
醫院感染
細菌（革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌）
病毒
消炎
抗生素
β-內醯胺類
青黴素類
青黴素G
普魯卡因青黴素
青黴素V
苄星青黴素
苯唑西林
氯唑西林
氟氯西林
阿莫西林
氨苄西林
哌拉西林
美洛西林
阿洛西林
阿莫西林克拉維酸鉀
哌拉西林鈉他唑巴坦
氨苄西林鈉舒巴坦
頭孢菌素類
頭孢噻吩
頭孢唑林
頭孢硫脒
頭孢氨苄
頭孢羥氨苄
頭孢拉定
頭孢呋辛
頭孢孟多
頭孢替安
頭孢尼西
頭孢呋辛酯
頭孢克洛
頭孢丙烯
頭孢噻肟
頭孢他定
頭孢哌酮
頭孢唑肟
頭孢曲松
頭孢克肟
頭孢地嗪
頭孢甲肟
頭孢特侖
頭孢布烯
頭孢地尼
頭孢匹胺
頭孢匹羅
頭孢吡肟
頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉
非典型
β-內醯胺類
頭黴素類
頭孢西丁
頭孢美唑
頭孢替坦
頭孢米諾
頭孢拉宗
單環
β-內醯胺類
氨曲南
卡蘆莫南
碳青黴烯類
亞胺培南
美羅培南
帕尼培南
法羅培南
厄他培南
比阿培南
多尼培南
氧頭孢烯類
拉氧頭孢
氟氧頭孢
氨基糖苷類
依替米星
鏈黴素
慶大黴素
卡那黴素
阿米卡星
妥布黴素
奈替米星
大觀黴素
異帕米星
新黴素
巴龍黴素
春雷黴素
小諾黴素
西索米星
核糖黴素
大環內酯類
紅霉素
阿奇黴素
克拉黴素
羅紅霉素
泰利黴素
地紅霉素
麥迪黴素
乙醯麥迪黴素
吉他黴素
乙醯吉他黴素
乙醯螺旋黴素
螺旋黴素
竹桃黴素
泰樂黴素
交沙黴素
薔薇黴素
琥乙紅霉素
替米考星
北里黴素
多肽類
萬古黴素
去甲萬古黴素
替考拉寧
博來黴素
多粘菌素B
多粘菌素E
桿菌肽
林可醯胺類
林可黴素
克林黴素
四環素類
多西環素
米諾環素
四環素
金黴素
土霉素
地美環素
強力黴素
替加環素
醯胺醇類/
氯黴素類
氯黴素
甲碸黴素
棕櫚氯黴素
琥珀氯黴素
氟苯尼考
利福黴素類
利福平
利福噴汀
利福布汀
利福黴素鈉
其它抗生素
磷黴素
制黴菌素
化學合成
抗菌藥物
喹諾酮類/
吡酮酸類
吡啶酮酸類
萘啶酸
吡哌酸
諾氟沙星
氧氟沙星
左氧氟沙星
培氟沙星
依諾沙星
環丙沙星
洛美沙星
氟羅沙星
司帕沙星
恩諾沙星
加替沙星
莫昔沙星
帕珠沙星
磺胺類
磺胺異噁唑
磺胺嘧啶
磺胺脒
磺胺甲噁唑
磺胺對甲氧嘧啶
磺胺多辛
柳氮磺吡啶
磺胺嘧啶銀
磺胺醋醯
磺胺二甲嘧啶
乙胺嘧啶
硝基咪唑類
甲硝唑
替硝唑
奧硝唑
塞克硝唑
呋喃類
呋喃妥因
呋喃唑酮
呋喃西林
甲氧苄啶
復方磺胺甲噁唑
噁唑烷酮類
利奈唑胺
相關藥物
抗真菌藥物
抗結核病藥物
抗麻風病藥
抗病毒藥物
抗腫瘤抗生素
消炎藥
藥品百科 - 抗菌藥物 - 喹諾酮類藥物
第一代
萘啶酸
第二代
吡哌酸
西諾沙星
第三代
諾氟沙星
氧氟沙星
左氧氟沙星
環丙沙星
斯帕沙星
第四代
曲伐沙星
克林沙星
莫西沙星
加替沙星
藥品百科 - 抗菌藥：核酸合成抑制劑（J01E, J01M）
抗葉酸劑
甲氧苄啶及其衍生物
甲氧苄啶 溴莫普林 Iclaprim 四氧普林
磺胺類抗菌藥物
速效
磺胺嘧啶 磺胺甲二唑 磺胺二甲嘧啶 磺胺吡啶 磺胺異惡唑 磺胺 磺胺噻唑 磺胺硫脲
中效
磺胺甲惡唑 磺胺嘧啶 磺胺惡唑
長效
磺胺二甲氧嘧啶 磺胺林 磺胺托嘧啶 磺胺對甲氧嘧啶 磺胺甲氧噠嗪 磺胺培林 磺胺甲基嘧啶 磺胺苯吡唑 磺胺馬宗
復方
復方新諾明
其他
磺胺米隆 百浪多息 磺胺醋醯 柳氮磺胺吡啶 磺胺美曲
拓撲異構酶抑制劑/
喹諾酮類抗菌劑
氟喹諾酮
第一代
西諾沙星 · 氟甲喹§ · 萘啶酸 · 惡喹酸 · 吡哌酸 · 吡咯米酸 · 羅索沙星
第二代
環丙沙星 · 依諾沙星 · 氟羅沙星* · 洛美沙星 · 那氟沙星 · 氧氟沙星 · 諾氟沙星 · 培氟沙星 · Rufloxacin
第三代
巴洛沙星 · 格帕沙星* · 左氧氟沙星 · 帕珠沙星 · 司帕沙星 · 替馬沙星* · 妥蘇沙星
第四代
克林沙星# · 加雷沙星 · 吉米沙星 · 莫西沙星 · 加替沙星 · 西他沙星 · 曲氟沙星*/阿拉曲伐沙星* · 普盧利沙星
獸用
達氟沙星§ · 二氟沙星§ · 恩諾沙星§ · 依巴沙星§ · 馬波沙星§ · 奧比沙星§ · Pradofloxacin§ · 沙拉沙星§
#臨床研究中. * 從市場撤回. § 獸用
其他
咪唑衍生物
甲硝唑 · 替硝唑 · 奧硝唑
硝基呋喃衍生物
呋喃妥英 · 硝呋妥因醇
氨基香豆素類
新生黴素
利福黴素類
利福平 · 利福布丁 · 利福噴丁 · 利福昔明
#世衛基本藥物WHO-EM ‡從市場撤回 臨床試驗：†第三階段 §未到第三階段
出自A+醫學百科 「喹諾酮類藥物」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E5%96%B9%E8%AF%BA%E9%85%AE%E7%B1%BB%E8%8D%AF%E7%89%A9 轉載請保留此連結
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